Stock API ວັດຖຸດິບ Pharma Grade ຄຸນນະພາບສູງ SR9011 CAS 1379686-29-9 ສໍາລັບການສ້າງຮ່າງກາຍ
ຕິດຕໍຂ້ອຍ:
Email:ceo66@hbainuodi.com
Whatsapp/Skape:+8618849057872
Wickr:alice868
ການນໍາໃຊ້
SR9011 ແມ່ນ REV-ERBα/β agonist ທີ່ມີ IC50s ຂອງ 790 nM ແລະ 560 nM ສໍາລັບ REV-ERBα ແລະ REV-ERBβ, ຕາມລໍາດັບ.ສາມາດປິ່ນປົວມະເຮັງ.
ໂຣກ myocardial infarction ແມ່ນ ໜຶ່ງ ໃນພະຍາດທີ່ມີອັດຕາການຕາຍສູງສຸດຂອງພະຍາດ cardiovascular.ໂຣກ myocardial infarction ແມ່ນເກີດມາຈາກເສັ້ນເລືອດແດງ coronary stenosis ຫຼື spasm, ສົ່ງຜົນໃຫ້ myocardial ischemia ແຫຼມຫຼືຢ່າງຕໍ່ເນື່ອງແລະ hypoxia, ແລະການຕາຍຂອງຈຸລັງ myocardial.cytokines ທີ່ສົ່ງເສີມການອັກເສບຕ່າງໆເຊັ່ນ interleukin-1β (IL-1β) ແລະ tumor necrosis factor-α (TNF-α) ແມ່ນມີສ່ວນຮ່ວມໃນການປັບປຸງ myocardial3.SR9011 ເປັນ REV-ERBα/β agonist, ສະມາຊິກຂອງຄອບຄົວ receptor nuclear, ແລະການສຶກສາໄດ້ພົບເຫັນວ່າມັນສາມາດຄວບຄຸມ metabolism ຂອງເນື້ອເຍື່ອຊີວະພາບ.Huang Guodong ພົບວ່າ SR9011 ມີບົດບາດສໍາຄັນໃນການຄວບຄຸມຈັງຫວະຂອງ genes autophagy ໃນ zebrafish.
C-terminus ຂອງທາດໂປຼຕີນຈາກຄອບຄົວ SR9011 ຂາດໂດເມນທີ່ຜູກມັດ ligand, ແຕ່ມັນສາມາດຍັບຍັ້ງການສະແດງອອກຂອງທາດໂປຼຕີນຈາກ Rev-erb ໂດຍການທົດແທນປັດໄຈ repressor nuclear ແລະ histone deacetylase 3, ແລະອື່ນໆ Histone deacetylase 3 ເປັນ Rev-erb agonist ແລະ. ການສືບສວນເຄມີໂມເລກຸນຂະຫນາດນ້ອຍ.Fon-taine ລາຍງານຄັ້ງທໍາອິດໃນ Chemicalbook ວ່າມີຄວາມກ່ຽວຂ້ອງກັນລະຫວ່າງ SR9011 ແລະການອັກເສບ, ແລະ SR9011 ສາມາດຍັບຍັ້ງການສະແດງອອກຂອງ Tr4, ດັ່ງນັ້ນການຄວບຄຸມສັນຍານອັກເສບ.ນັກວິຊາການຕ່າງປະເທດໄດ້ພົບເຫັນວ່າໃນ macrophages ຂອງມະນຸດ, ການເພີ່ມການສະແດງອອກ mRNA ຂອງ SR9011 ໂດຍວິທີການທາງຢາໂດຍກົງເຮັດໃຫ້ການຫຼຸດລົງຂອງການສະແດງອອກ mRNA ຂອງປັດໄຈ pro-inflammatory interleukin-6.
ຄໍາສັບຄ້າຍຄື:
| 1-Pyrrolidinecarboxamide, 3-[[[(4-chlorophenyl)methyl][(5-nitro-2-thienyl)methyl]amino]methyl]-N-pentyl- |
| SR9011 |
| UNII:VYI79FLZ6W |
| 3-({(4-Chlorobenzyl)[(5-nitro-2-thienyl)methyl]amino}methyl)-N-pentyl-1-pyrrolidinecarboxamide |
SR9011 CAS 1379686-29-9 ການຄົ້ນຄວ້າ:
ການຄົ້ນຄວ້າໃນ vitro:
SR9011 dose-dependently ເພີ່ມຂຶ້ນ REV-ERB-dependent repressor ກິດຈະກໍາແລະ RE4- responsive luciferase reporter (REV-ERBα IC50 = 790 nM, REV-ERBβ IC50 = 560 nM).SR9011 ສະກັດກັ້ນການຖອດຂໍ້ຄວາມຢ່າງແຂງແຮງ ແລະມີປະສິດທິພາບໃນການທົດສອບການຖ່າຍທອດຮ່ວມກັນໂດຍໃຊ້ REV-ERBα ເຕັມຄວາມຍາວພ້ອມກັບ gene ລາຍງານ luciferase ທີ່ຂັບເຄື່ອນໂດຍຜູ້ສົ່ງເສີມ Bmal1 (SR9011 IC50 = 620nM).SR9011 ຍັບຍັ້ງການສະແດງອອກຂອງ BGAL1 mRNA ໃນຈຸລັງ HepG2 ໃນລັກສະນະ REV-ERBα/β-dependent[1] SR9011 ຍັບຍັ້ງການຂະຫຍາຍຈຸລັງມະເຮັງເຕົ້ານົມໂດຍບໍ່ຄໍານຶງເຖິງສະຖານະພາບ ER ຫຼື HER2 ຂອງມັນ.SR9011 ປະກົດວ່າຢຸດວົງຈອນເຊນຂອງຈຸລັງມະເຮັງເຕົ້ານົມກ່ອນໄລຍະ M.Cyclin A (CCNA2) ໄດ້ຖືກລະບຸວ່າເປັນ gene ເປົ້າຫມາຍໂດຍກົງຂອງ REV-ERB, ແນະນໍາວ່າການຍັບຍັ້ງການສະແດງອອກຂອງ cyclin ນີ້ໂດຍ SR9011 ອາດຈະໄກ່ເກ່ຍການຈັບກຸມວົງຈອນຂອງເຊນ.ການປິ່ນປົວດ້ວຍ SR9011 ສົ່ງຜົນໃຫ້ຈຸລັງເພີ່ມຂຶ້ນໃນໄລຍະ G0 / G1 ແລະຫຼຸດລົງເຊນໃນໄລຍະ S ແລະ G2 / M, ແນະນໍາວ່າການກະຕຸ້ນຂອງ REV-ERB ອາດຈະເຮັດໃຫ້ການຫຼຸດລົງຈາກໄລຍະ G1 ຫາໄລຍະ S ແລະ / ຫຼືໄລຍະ S.
ການຄົ້ນຄວ້າທາງດ້ານຮ່າງກາຍ:
SR9011 ສະແດງໃຫ້ເຫັນການໄດ້ຮັບ plasma ທີ່ສົມເຫດສົມຜົນ, ດັ່ງນັ້ນ, ການສະແດງອອກຂອງພັນທຸກໍາທີ່ຕອບສະຫນອງ REV-ERB ໄດ້ຖືກກວດເບິ່ງຢູ່ໃນຕັບຂອງຫນູທີ່ໄດ້ຮັບການປິ່ນປົວດ້ວຍປະລິມານທີ່ແຕກຕ່າງກັນຂອງ SR9011 ເປັນເວລາ 6 ມື້.gene inhibitor plasminogen activator type 1 (Serpine1) ແມ່ນ gene ເປົ້າຫມາຍ REV-ERB ແລະສະແດງໃຫ້ເຫັນການກົດດັນການສະແດງອອກຕາມປະລິມານໃນການຕອບສະຫນອງຕໍ່ SR9011.Cholesterol 7α-hydroxylase (Cyp7a1) ແລະ sterol response element binding protein (Srepf1) genes ຍັງໄດ້ຖືກສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າການຕອບສະຫນອງຕໍ່ REV-ERB ແລະຖືກຍັບຍັ້ງໂດຍປະລິມານຢາທີ່ມີປະລິມານທີ່ເພີ່ມຂຶ້ນຂອງ SR9011.ຫຼັງຈາກ 12 ມື້ໃນສະພາບ D:D, ຫນູໄດ້ຖືກສັກດ້ວຍຢາດຽວຂອງ SR9011 ຫຼືຍານພາຫະນະທີ່ CT6 (ການສະແດງອອກສູງສຸດຂອງ Rev-erbα).ການສັກຢາລົດບໍ່ໄດ້ສົ່ງຜົນໃຫ້ມີການລົບກວນຂອງກິດຈະກໍາຂອງ locomotor ຈັງຫວະ circadian.ຢ່າງໃດກໍ່ຕາມ, ການບໍລິຫານຂອງຢາດຽວຂອງ SR9011 ສົ່ງຜົນໃຫ້ການສູນເສຍການເຄື່ອນໄຫວຂອງ locomotor ໃນໄລຍະຄວາມມືດຂອງວິຊາ.ກິດຈະກໍາປົກກະຕິກັບຄືນສູ່ວົງຈອນ circadian ຕໍ່ໄປ, ສອດຄ່ອງກັບການເກັບກູ້ຢາເສບຕິດຫນ້ອຍກວ່າ 24 ຊົ່ວໂມງ.ພາຍໃຕ້ສະພາບທີ່ມືດມົວຢ່າງຕໍ່ເນື່ອງ, ການຫຼຸດຜ່ອນພຶດຕິກຳການແລ່ນລໍ້ທີ່ຂຶ້ນກັບ SR9011 ໃນໜູແມ່ນຂຶ້ນກັບປະລິມານຢາ, ແລະຄວາມແຮງ (ED50 = 56 mg/kg) ແມ່ນຄ້າຍຄືກັນກັບ SR9011-mediated inhibition ຂອງ gene ການຕອບສະໜອງ REV-ERB, Srebf1. , ໃນ vivo (ED50 = 67mg/kg) [1].